枳实辛行苦降，入脾胃经，既能破气除痞，又能消积导滞，故可用治疗胃肠积滞，气机不畅者。治疗食积气滞，脘腹胀满可以与山楂、麦芽、神曲等中药同用。
除满止痛
枳实能行气化瘀以消痞，破气除满而止痛。治疗痰浊闭阻、胸阳不振之胸痹，胸中满闷、疼痛者，可加薤白、桂枝同用；治疗痰热结胸，可与黄连、瓜蒌、半夏同用；治疗心下痞满、食欲不振，可与半夏、厚朴同用。
双向调节胃肠平滑肌功能
对胃肠平滑肌呈现出双重功能，既能兴奋胃肠，使蠕动增强，又有降低肠平滑肌张力和解痉功效。
其水煎剂灌胃能兴奋胃平滑肌，对离体肠平滑肌起抑制作用，明显降低其张力，抑制收缩。本品在高浓度时对肠平滑肌起抑制作用，低浓度时对肠平滑肌先短暂抑制，后出现兴奋作用。
兴奋子宫
其水煎剂对家兔离体或在体子宫，已孕或未孕子宫，均有显著的兴奋作用。收缩力、张力均增强，甚至出现强直性收缩。
其生物碱对兔子宫有收缩作用，除去这些生物碱则子宫松弛。
升压和强心
枳实其注射液静注能收缩外周血管，有明显的升高血压的作用，能使收缩压、舒张压均升高。其升压作用迅速，维持时间较长，且未见快速耐受现象。其有效成分为对羟福林和N一甲基酪氨。
对羟福林能直接兴奋α受体，有收缩血管、升高血压的作用，并有强心作用。N一甲基酪氨是通过释放去甲肾上腺素而兴奋α和β受体，增强了心肌收缩力。
镇静止痛
枳实提取物有明显的镇静作用，能使小鼠安静少动．无催眠作用，但与戊巴比妥催眠有协同作用．枳实提取物能使小鼠因醋酸引起的疼痛反应减轻．能降低家兔由伤寒菌苗引起的体温升高．亦有报告指出，d-柠檬烯有中枢抑制作用。
排钠利尿
枳实和N-甲基酪胺给犬静脉注射均有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高．该利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生，与肾血流量及肾滤过量的变化无关．亦有报告认为，枳实通过强心、收缩肾血管、增高滤过压而发挥排钠利尿作用。
抗变态反应
枳实水提物100mg/kg静脉搏注射，对大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)有抑制作用，50μg/ml对大鼠腹腔肥大细胞释放组胺有抑制作用。
枳实用药禁忌
1、脾胃虚弱及孕妇慎服枳实。《本草备要》：孕妇及气虚人忌用。
2、虚而久病，不可误服。《医学入门》：虚而久病，不可误服。
3、大损真元，非邪实者，不可误用。《得配本草》：大损真元，非邪实者，不可误用。