药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答

《药物化学》形考作业（一）（1-5章）

一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。

1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉

2. Cl2CH-CF2OCH3 甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3.

氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉

4.

盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉

5.

盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常

6.

苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋

地黄引起的心律不齐

7.

1 / 29

苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8.

地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥 9.

艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10.

盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗

11.

对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等

2 / 29

12.

布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· .

吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风 14.

阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 .

枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16.

盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

3 / 29

17.

氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等 18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19.

盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20.

双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.

4 / 29

盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。

二、单选题

1. 下列药物中，（ C ）为静脉麻醉药。

A. 甲氧氟烷 B.布比卡因 C. 硫喷妥钠 D. 七氟烷

2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进行简化而得到的。 A. 可卡因 B. 吗啡 C. 奎宁 D. 阿托品

3. 下列药物中，（ B）不用于表面麻醉。

A. 盐酸丁卡因 B. 盐酸普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 二甲异喹

4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。

A. 吩噻嗪类 B. 丁酰苯类 C. 塞吨类 D. 苯二氮卓类

5. 卡马西平的临床用途主要为（ C）。

A. 抗精神分裂症 B. 抗抑郁 C. 抗癫痫 D. 镇静催眠

6. 奥沙西泮是（ A ）的体内活性代谢产物。

A. 地西泮 B. 硝西泮 C. 氟西泮 D. 啊普唑仑

7. 解热镇痛药的结构类型不包括( B )。

A. 水杨酸类 B. 苯并咪唑类 C. 乙酰苯胺类 D. 吡唑酮类

8. 下列药物中，（ D）不是环氧合酶抑制剂。

A. 阿西匹林 B. 吲哚美辛 C. 布洛芬 D. 舒必利

9. 萘普生属于（D ）非甾体抗炎药。

A. 邻氮基苯甲酸类 B. 3.5—吡唑烷二酮类 C. 吲哚乙酸类 D. 芳基丙酸类

10. 喷他佐辛为（ B ）类合成镇痛药。

A. 哌啶类 B. 苯吗喃类 C. 氨基酮类 D. 吗啡喃类

11. 下列药物中，（ A）为非麻醉性镇痛药。

A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸哌替啶 C. 喷他佐辛 D. 枸橼酸芬太尼

12. 下列药物中，（ A ）为阿片受体拮抗剂。

A. 纳洛酮 B. 可待因 C. 曲马朵 D. 舒芬太尼

13. 下列药物中，（ C ）可发生重氮—偶合反应。

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A. 丁卡因 B. 利多卡因 C. 普鲁卡因 D. 布比卡因

14. 下列药物中，（ D ）以左旋体供药用。

A. 氯胺酮 B. 盐酸美沙酮 C. 右丙氧芬 D. 盐酸吗啡

15.下列药物中，（ B ）不具有酸性。

A. 苯巴比妥 B. 氯普噻吨 C. 吲哚美辛 D. 吡罗昔康

三、填空题

1. 药物的杂质是指 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体 。

2. 麻醉药主要分为 吸入性麻醉药 和 静脉麻醉药 两大类。

3. 盐酸普鲁卡因结构中含有 芳伯氨基 基，会发生重氮化—偶合反应。

4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于 心率失常 。

5. 巴比妥类药物都是 巴比妥酸 的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的 解离常数 和 脂溶性 有关。

6. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生 药物 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成 粉针 剂型。

7. 抗精神病药物按化学结构分类主要有 吩噻嗪类、 噻吨类 、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。

8. 解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制 花生四烯酸环氧 酶、阻断 前列腺素 的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。

9. 非甾体抗炎药按化学结构可分为 3，5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、 吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1、2—苯并噻嗪类等。

10. 阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于 抗血栓形成 疾病的预防和治疗。

11. 烃布宗是 保泰松 在体内的活性代谢产物。

12. 布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体 强 （强或弱），临床用其 右旋 （左旋体、右旋体或外消旋体）。

13.全合成镇痛药主要有 吗啡喃类 、 苯吗喃类 、 哌啶类 、 氨基酮类 等结构类型。

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14. 吗啡结构中有 5 个手性碳原子，天然存在的吗非为 左旋 （左旋体或右旋体）。

15. 可待因是 吗啡 的衍生物，床主要用作 镇咳 。

三、问答题

1. 什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？

答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

2. 试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。

答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀。钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。

3. 如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。

答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。

奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。

4. 抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。 答：吩噻嗪类，如氯丙嗪

噻吨类，如氯普噻吨 丁酰苯类，如氟哌啶醇 苯酰胺类，如舒必利

二苯并氮杂卓类，如氯氮平

5. 简述非甾体抗炎药的作用机理。

答：解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。

6. 阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？

答：阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，而且较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。

扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。

7. 非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 答：3,5-吡唑烷二酮类，如保泰松

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邻氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸 吲哚乙酸类，如吲哚美辛

芳基烷酸类：芳基烷酸类，如双氯芬酸钠

a- 芳基苯酸类，如布洛芬

1,2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康

8. 简述镇痛药物的构效关系。 答：吗啡衍生物：

吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。 吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。

将吗啡7,8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。

吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。

吗啡喃类：将吗啡结构中的4,5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。

苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。 哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。

氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

9. 解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？

答：解热镇痛药的作用部位主要是在外周，只对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。

麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。

《药物化学》形考作业（二）

一、 根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途

1.

咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 2.

8 / 29

吡拉西坦：用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等 3.

盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状 4.

氢氯噻嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗 5.

呋塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等 6

依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等 7.

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螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿 8.

盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗 9.

马来酸氯苯那敏：用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等 10.

盐酸赛庚啶：用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛 11.

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西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡 12.

盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎 13.

法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综合症 14.

HOHOHCCH2NHCH3OH

肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险

HOHCCH2NH2OHCOOHHCOHHOCHCOOHH2OHO15.

重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血 16.

HOHOCHCH2NHCH(CH3)2OHHCl

盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等 17.

HOCH2CH2NH2HCl

盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休

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HO克及急性心肌梗死、心脏手术等休克 18.

OHNHCH3CCCH3HHHCl

盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞 19.

ClH2NClCHCH2NHC(CH3)3OHHCl

盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎 20.

C2H5HOOHCH2NNCH3

毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状 21.

CH3NHCOO6745CH33a88a132NNCH3CH3

毒扁豆碱：用于治疗青光眼 22.

CH3CH3NCOON(CH3)3Br

溴新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等 23.

CH3CH3NCOONCH3Br

溴吡斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等 24.

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N68CH3547123H2SO4CH2OH2H2OOOCCHC6H5

硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救 25.

N39CH356O24187HBr3H2OCH2OHC6H5OOCCH

氢溴酸东莨胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒 27.

N78CH312HO65HBrCH2OHC6H543OOCCH

氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等 28.

CH(CH3)2

BrCOOCH2CH2N

CH(CH3)2 CH3

O

溴丙胺太林：用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗 29.

13 / 29

CCH2CH2NOHHCl

盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年人帕金森病的常用药 30.

CH2COOCH2CH2N(CH3)3CH2H2O2COOCH2CH2N(CH3)2Cl

氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药

二、 单选题

1. 咖啡因、可可碱、茶碱均为（ B ）衍生物。

A. 吲哚类 B. 黄嘌呤类 C. 苯并噻嗪类 D. 嘧啶类 2. 吡拉西坦的临床用途主要为（ A ）。

A. 改善脑功能和促智 B. 兴奋呼吸中枢 C. 利尿作用 D. 肌肉松弛作用 3. 下列药物中，（ C ）具有甾体结构。

A. 依他尼酸 B. 呋塞米 C. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪 4. 下列药物中，（ A ）是通过对磺胺类药物进行结构改造而得到的。 A. 氢氯噻嗪 B. 依他尼酸 C. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪 5. 马来酸氯苯那敏属于（ 丙胺类 ）H1受体拮抗体。 A. 乙二胺类 B. 氨基醚类 C. 哌啶类 D. 氨苯蝶啶 6. 奥美拉唑为（ A ）

A.质子泵抑制剂 B. H1受体拮抗剂 C. H2受体拮抗剂 D. ACE抑制剂 7. 晕海宁是由（ C ）所组成。

A. 氯苯那敏和8—氯茶碱 B. 氯苯那敏和咖啡因 C. 苯海拉明和8—氯茶碱 拉明和咖啡因 8. 下列药物中，（ D）不是非镇静剂H1受体拮抗体。

A. 西替利嗪 B. 阿伐斯啶汀 C. 氯雷他啶 D. 异丙嗪 9. 下列药物中，（ C ）不具有儿茶酚结构。

A. 肾上腺素 B. 多巴胺 C. 麻黄碱 D. 异丙肾上腺素 10. 下列药物中，（ D ）为β2受体激动剂。

A. 多巴酚丁胺 B. 甲氧明 C. 去甲肾上腺素 D. 克伦特罗 11. 下列药物中，（ A ）不是胆碱酯酶抑制剂。

A. 毛果芸香碱 B. 毒扁豆碱 C. 溴新斯的明 D. 溴吡斯的明 12. 氯琥珀胆碱的主要临床用途为（ A ）。

A. 肌松药 B. 治疗青光眼 C. 抗老年性痴呆 D. 治疗重症肌无力 13. 下列药物中，（ B ）不是季铵类化合物。

A. 氯琥珀胆碱 B. 盐酸苯海索 C. 溴丙胺太林 D. 盘库修按

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D. 苯海

三、 填空题

1.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为 主要兴奋大脑皮层的药物 、 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物和 促进大脑功能恢复的药物 。

2. 咖啡因、可可碱、茶碱均为 黄嘌呤 衍生物，三者的中枢兴奋作用的强弱顺序为 咖啡因＞茶碱＞可可碱 。

3.螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有 硫化氢 气体产生，遇湿润的 乙酸铅 试纸呈暗黑色。

4. 利尿药按化学结构可分为 磺酰胺类及苯并噻嗪类 、 苯氧乙酸类 、 甾类 及其他类。

5. 目前临床使用的药物中以组胺受体为作用靶的主要有 H1 和 H2 两种亚型， H2 拮抗剂临床用作抗溃疡药， H1 拮抗剂临床用作抗过敏药。

6. 盐酸苯海拉明为 氨基醚类 类H1受体拮抗剂，主要副作用是 中枢抑制 。

7. H1受体拮抗剂按化学结构可以分为 乙二胺类 、 氨基醚类 、 丙胺类 、 三环类 和哌啶类等 8.马来酸氯苯那敏又名 扑尔敏 ，其S构型的右旋体的活性比R构型的左旋体的活性

高 （高或低），临床用其 外消旋体 （左旋体、右旋体或外消旋体）。 9. H2受体拮抗体主要有 咪唑类 、 呋喃类 、 噻唑类 和哌啶甲苯类等。

10. 盐酸雷尼替丁用小火缓缓加热产生 硫化氢 气体，与 醋酸铅 反应生成黑色沉淀。

11. 拟肾上腺素药在代谢过程中主要有四种酶催化，分别为 单胺氧化酶 、 儿茶酚O-甲基转移酶 、 醛氧化酶 和醛还原酶。

12. 肾上腺素含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧化生成红色的 肾上腺素红 ，进一步聚合生成棕色的 多聚物 。

13. 盐酸麻黄碱的结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。其中 （-）麻黄碱（1R，2S） 为临床主要要用异构体。

14. 拟胆碱药根据作用机制的不同可分为 胆碱受体激动剂 和 胆碱酯酶抑制剂 两种类型。

15. 硫酸阿托品经水解可生成莨菪酸，用法烟硝酸处理后，在加入氢氧化钾醇溶液和一小粒氢氧化钾，则生成有颜色的醌式化合物，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失，此反应称为 瓦特雷 反应。

四、 简答题

1. 利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。

答：根据化学结构可分：磺酰胺类及苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪 苯氧乙酸类，如依他尼酸 甾类，如螺内酯

其他类，如甘露醇；喋啶类衍生物，如氨苯蝶啶

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2. 咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？

答：本品碱性极弱，为近中性药物，不能和强酸如盐酸、氢溴酸形成稳定的盐，即不能通过成盐的方法来解决其水中溶解度小得问题。可和有机酸或其碱金属盐如苯甲酸、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。

3. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例药物。 答：乙二胺类，如曲吡那敏

氨基醚类，如苯海拉明 丙胺类，如氯苯那敏 三环类，如异丙嗪 哌啶类，如特非那定

4. 苯海拉明的主要副反应是什么？为什么将其和8—氯茶碱成盐作用？ 答：主要副反应为嗜睡和中枢抑制

8—氯茶碱为中枢兴奋药，与苯海拉明结合成盐，可以减少苯海拉明的副作用。

5. 从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用持久？

答：麻黄碱由于其分子中不含儿茶酚结构，性质稳定，所以作业持久，但作业较弱。肾上腺素具有儿茶酚的结构，活性较大，但该药的缺点是不稳定，口服后间位羟基迅速被COMT 甲基化代谢失活，而且作用时间短暂。

《药物化学》形考作业（三）

一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途

药名 主要临床用途

HH1． SCH3 CH2CONH

NCH3

OHCOOH

青霉素：用于临床的抗生素

O H N N N H CH N C 2 C 2 2． N F N

氟康唑：抗真菌谱广，副作用小。 F CH 2 OH

H C OH

3. O O

H OH HO 16 / 29

维生素C：临床上主要用于败血病的预防和治疗

OH

4. HOO 雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起

v 的各种症状 H N N 5.

N N 2N H

C H2 O 2 C O CH H2 H

阿昔洛韦：临床用于开环核苷类抗病毒药物，为广谱抗病毒药。

HNHCOCHCl26． ONCCCH2OH2 OHH

氯霉素：临床用于呼吸道感染、尿道感染、败血症、脑炎和伤寒等。 C H 3 N 7.

H Br H O C H O H 2 C C H O O C H 6 5

氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等 OCH38.

甲羟孕酮：临床上用于痛经、功能性闭经、功能 性子宫出血 、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异

位 等 的治疗，大剂量可用作长效避孕针。 O

O2NOHO9．

O HONO2

硝酸异山梨酯：临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、

O心肌梗赛等的预防。

H3NOCPtH3NOCO17 / 29

10．

卡铂：临床治疗抗瘤

二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（化学符号不好写，可以不用上传作业）

1． 诺氟沙星

化学结构式： 主要临床用途：临床主要用于治疗尿道、胃肠道及盆腔的感染，也可用于耳鼻喉及皮肤、软组织的感染。

2． 硝苯地平

化学结构式： 主要临床用途：临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛、也适用于患有呼吸道阻塞疾病的心绞痛病人，特别适用于冠脉痉挛所致的心绞痛。 3. 环磷酰胺

化学结构式： 主要临床用途：临床上常用于抗瘤 4. 氯贝丁酯

化学结构式： 主要临床用途：具有明显的降低甘油三酯作

用

三、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途（化学符号不好写，可以不用上传化学结构式）

1、 4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺

化学结构式： 药名：磺胺甲噁唑 主要临床用途：临床主要用于泌尿道和呼吸道感染、伤寒及布氏杆菌病等。 2、4-吡啶甲酰肼

化学结构式： 药名： 异烟肼 主要临床用途：抗结核病药

四、选择题（每题只有一个正确答案）

1、下列药物中，（ A ）为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C

C、维生素B1 D、维生素B6

2、甲氧苄啶为（ B ）。

A、二氢叶酸合成酶抑制剂 B、二氢叶酸还原酶抑制剂 C、磷酸二酯酶抑制剂 D、碳酸酐酶抑制剂

3、下列药物中，（ A ）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。 A、维生素K3 B、维生素B1

C、维生素A D、维生素B2

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4、利巴韦林临床主要作用（ D ）。

A、抗真菌药 B、抗肿瘤药 C、抗病毒药 D、抗结核病药

5、下列药物中，（ C ）不是抗代谢抗肿瘤药物。

A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤

C、洛莫司汀 D、巯嘌呤

6、下列药物中，（ C ）不具有儿茶酚结构。

A、肾上腺素 B、盐酸多巴胺 C、盐酸克仑特罗 D、去甲肾上腺素

7、下列药物中，（ B ）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。

A、黄体酮 B、地塞米松

C、炔雌醇 D、甲睾酮

8、下列药物中，（ B ）主要用作抗真菌药。

A、阿昔洛韦 B、氟康唑 C、盐酸乙胺丁醇 D、氧氟沙星

9、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不

包括（ A ）。

A、β-内酰胺酶 B、磷酸转移酶 C、核苷转移酶 D、乙酰转移酶

10、下列药物中，（ C ）不具有酸性。

A、阿司匹林 B、维生素C C、氯丙嗪 D、吲哚美辛

五、填充题

1、青霉素药物可抑制 粘肽 酶，从而抑制细菌 细胞壁 的合成，使细菌不能生长繁殖。

2、氯琥珀胆碱为 受体阻断剂，临床作为 药。 3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、 磷酰氮芥 及 去甲氮芥 ，三者都是较强的烷化剂。

4、异烟肼又名 雷米封 ，主要临床用途为 抗结核病 。

5、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂 甲氧苄啶 合用，称为 复方新诺明 。

6可减少 内源性胆固醇 的生物合成，临床用作 药。

7、血脂调节药主要包括烟酸类， 苯氧乙酸 类、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 类及其他类型。 8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有 气体产生，遇湿润的 试纸呈暗黑色。

9、维生素B2的临床用途为 因维生素B2 缺乏所引起的各种粘膜及皮肤炎症 ，属于 水溶性 维生素。

10、诺氟沙星的母核为 哇诺酮类 ，临床用作 抗菌 药。

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六、简答题

1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。（化学符号不好写，可以不用上传作业） HNHCOCHCl2+

H（1）、 2O/HONCCCHOH OHH

H2O

（2）、 Cl- -OCH2COOCH2CH2N(CH3)2

2、为什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）常常组成复方制剂使用？（请简要回答其作用原理）。

答：TMP对SMZ药物有增效作用，原因是磺胺类药物抑制二氢喋酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，而TMP抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原四氢叶酸，合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗议作用，作用可增强数倍至数十倍。

3、分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。 答： β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 ACE抑制剂：抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制剂 ：抗心力衰竭

4、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？

答： 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

5、试举出四例合成类抗真菌药物。（只需写出药名）。 答：伊曲康唑、酮康酮、萘替芬、特比萘芬

22

《药物化学》形考作业（四）

一、 根据下列药物的化学结构写出药名及主要临床用途。

1.

环磷酰胺：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急

性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效，毒性比其它氮芥类药物小。 2.

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塞替哌：临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀

胱癌的首选药物，可直接注射到膀胱，效果最好。 3.

卡莫司汀：本品具有较强的亲脂性，主要用于脑瘤及中区神经系

统肿瘤，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性白血病及何杰金氏病也有疗效，与其他抗肿瘤药合用可增强疗效。 4.

洛莫司汀：本品临床上主要用于何杰金氏病、肺癌及若干转移性肿瘤。

5.

氟尿嘧啶：本品为尿嘧啶衍生物，抗瘤普较广。

6.

盐酸阿糖胞苷：临床上主要用于治疗急性粒细胞败血病。

7.

疏嘌吟：临床对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有显著疗效，对急

性和慢性粒细胞白血病也有效。

8.

21 / 29

甲氨喋吟：临床主要用于治疗白血病、绒毛膜

上皮癌和恶性葡萄胎，堆头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一定疗效。 9.

顺铂：临床主要用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶

性淋巴癌和白血病等。 10.

卡铂：临床治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果好。

11.

雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种病状。

12.

决雌醇：临床用于月经紊乱、功能性子宫出血、绝经综合症、

子宫发育不全等病症的治疗。

13.

22 / 29

尼尔雌醇：临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期中综

合症。

14.

乙烯雌酚：临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的

各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。也用于前列腺癌 15.

甲睾酮：临床主要用于男性雌激素缺乏所引起的各种疾病，亦

可用于女性功能性子宫出血、老年性骨质疏松等病症的治疗。 16.

丙酸睾酮：增加脂溶性

17.

苯丁酸诺龙：临床用于慢性消耗性疾病、严重灼

伤、手术前后、骨折不愈愈合的骨质疏松症、早产儿、儿童发育不良等疾病的治疗。 18.

23 / 29

达那唑：临床主要用于子宫内膜异位症，还用于纤维

性乳腺炎、男性乳房发育、痛经、性早熟、血友病、白发性血小板减少性紫癜等疾病的治疗。 19.

黄体酮：临床主要用于黄体酮不足的先兆性流产和习惯性流产、

月结不调等症状。 20.

甲羟孕酮:临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、

先兆流产、子宫内膜异位等的治疗，大剂量可用作长效避孕药。 21.

醋酸甲地孕酮：本品为高效孕激素，单独使用也可用做速

效避孕药。 22.

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诀诺酮：单独使用较大量时可作为速效探亲避孕药，还可用

做功能性子宫出血、不孕症、痛经等症的治疗。 23.

左诀诺孕酮：应用较为广泛的一种避孕药

24.

氢化泼尼松：抗炎、抗过敏较强。

25.

醋酸地塞米松：抗炎作用较强。

26.

曲安西龙：适用于类风湿性关节炎、其他结缔组织疾病、支

气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹等疾病的治疗，尤适用于对皮质激素禁忌的伴有高血压或浮肿的关节炎患者。 27.

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曲安奈德：临床上使用的注射剂、气雾剂、软膏、乳膏、

滴眼液及洗剂。 28.

氟轻松：治疗各种皮肤病，使用浓度低，疗效快。

29.

维生素D3：临床上主要用于因维生素D的缺乏引起的佝偻病

或软骨病、婴儿手足抽搐症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。 30.

维生素D2：临床上主要用于因维生素D的缺乏引起的佝偻病

或软骨病、婴儿手足抽搐症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。 31.

维生素B1：临床上常见的维生素B1制剂有

维生素B1片剂及其注射剂，用于因维生素B1缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。

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32.

吡哆醇：临床上用于治疗引放射治疗引起的恶心、妊辰呕吐。

33.

维生素C：临床上主要用于坏血病的预防和治疗。

二、 单选题

1. 烷化剂按化学结构分类不包括（D ）。

A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 乙二胺类 2. 下列药物中，（ C ）不是烷化剂类抗肿瘤药物。

A. 阿糖胞苷 B. 环磷酰胺 C. 美法仑 D. 洛莫司汀 3. 脂肪氮芥类药物的烷化历程为（D ）。

A. 单分子亲电取代反应 B. 双分子亲电反应 C. 单分子亲核取代反应 D. 双分子亲核取代反应。

4. 环磷脂胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（ B ）。

A. 丙烯醛 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 磷酰氮芥 D. 去甲氮芥 5. 下列药物中，（A ）为抗代谢药物。

A. 磺巯嘌呤钠 B. 丝裂霉素C C. 米托蒽醌 D. 苯丁酸氮芥 6. 睾酮为（B ）类化合物。

A. 雌甾烷 B. 雄甾烷 C. 孕甾烷 D. 胆甾烷 7. 下列药物中，（ B ）遇硝酸银试液产生白色的沉淀。 A. 乙烯雌酚 B. 甲睾酮 C. 炔雌醇 D. 苯丙酸诺龙 8. 下列药物中，（ D ）违抗孕激素。

A. 黄体酮 B. 甲地孕酮 C. 炔诺酮 D. 米非司酮 9. 下列药物中，（ A ）中含有氟原子。

A. 地塞米松 B. 氢化泼尼松 C. 羟甲烯龙 D. 达那唑 10. 下列药物中，（ B ）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。 A. 黄体酮 B. 地塞米松 C. 雌二醇 D. 甲睾酮 11. 下列药物中，（ A ）不是水溶性维生素。

A. 维生素E B. 维生素C C. 维生素B12 D. 维生素B2 12. 维生素B1的主要临床用途为（ B ）。 A. 防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。 B. 防治脚气病及消化不良。 C. 防治各种粘膜及皮肤炎症。

D. 防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。

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三、 填空题

1. 烷化剂按化学结构可分为 氮芥类 、 乙撑亚胺类 、 甲磺酸脂及多元醇类 和 亚硝基脲 等。

2. 氮芥类药物是由 烷基化部分 和 载体部分 这两部分组成。 3. 六甲嘧胺的作用机理是 干扰肿瘤细胞核酸的含成 。

4. 环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有 丙烯醛 、 磷酸氮芥 及 去甲氮芥 。

5. 洛莫司汀又名 环已亚硝脲 ，属于 亚硝基脲类 类烷化剂。

6. 抗代谢药物是利用 代谢拮抗 原理设计的抗肿瘤药物，主要有 嘧啶拮抗物 、 嘌呤拮抗物 及 叶酸拮抗物 等。 7. 阿霉素为 蒽醌 类抗肿瘤抗生素，其主要毒副作用为 骨髓抑制 和 心脏毒性 。

8. 甾类药物按结构特点可分为 雄甾烷类 、 雌甾烷类 孕 甾烷类 类药物。

9. 黄体酮又名 孕酮 ，临床主要用于治疗 黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症的治疗 。

10. 维生素根据溶解度的不同可分为 脂溶性维生素 和 水溶性维生素 两类。

11. 维生素D临床上主要用于 引维生素D的缺乏而引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足抽搐症、老年性骨质疏松症等的的治疗和预防。

12. 药物和生物大分子的作用主要通过两种键合形式，即 共价键合 和 非共价键合 ，其中 非共价键合 是药物作用的主要形式。

四、 简答题

1. 什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？ 答：烷化剂是抗肿瘤药物中使用的最早的药物，也是非常重要的一类药物。主要包括氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸脂及多元醇类、亚硝基脲类等。

2. 氮芥类药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？

答：氮芥类药物的结构由烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分，主要影响药物在体内的吸收、分布等药物的带动力性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

3. 试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥

类药物小。

答：1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 （2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用 （3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。 （4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

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4. 抗代谢肿瘤药物主要分为哪几类？各举一例药物。 答：常用的抗代谢药物有唑啶拮抗物（尿嘧啶）、嘌呤拮抗物（腺嘌呤）、叶酸拮抗物（氟尿嘧啶）等。

5、如何用化学方式区分炔雌醇和地塞米松？

答：炔雌醇分子中存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。地塞米松中具有羟基酮结构，其甲醇溶液与碱性酒石酸痛供热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。 6糖皮质激素有哪些临床用途？

答：糖皮质激素具有广泛的临床用途，如治疗肾上腺皮质功能紊乱、自身免疫疾病、变态性疾病、感染性疾病、休克、器官移植排斥放应、白血病及其他造血器官肿瘤等。由于天然的糖皮质激素具有保钠排钾的副作用，因此通过对其化学结构的修饰，一方面可以延长作用时间，另一方面是使其糖皮质活性增强，减少水潴留的副作用。 7药物与受体的结合有那几种方式？

答：两种方式，化学的方式和物理方式。

8药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？ 答：（1）对映体具有等同的药物活性和强度（2）对映体产生相同的药理活性但强弱不同（3）对映体中一个有活性，一个没有活性（4）对映异构体之间产生相反的活性（5）对映异构体之间产生不同类型的药理活性。

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